המאפיין המרכזי של פפטידים נוגדי-הזדקנות הוא היכולת שלהם למקד ולעורר את מנגנוני התיקון וההתחדשות העצמיים של העור או התאים-. על ידי קידום הסינתזה של חלבונים מבניים מרכזיים כגון קולגן ואלסטין, הם משיגים את ההשפעות של הפחתת קמטים, שיפור המוצקות ועיכוב ההזדקנות.
מרכיבי פפטידים אלה הפכו לאפשרויות פופולריות בתחומי טיפוח העור נגד-הזדקנות ו-הזדקנות הפה בשל הפעילות הביולוגית הגבוהה שלהם, הגירוי הנמוך ומנגנוני הפעולה המוגדרים היטב-. הם מחקים את מולקולות האיתות הטבעיות של הגוף, משדרים הוראות "תיקון" לתאים, ובכך מפעילים תפקודים תאיים מרכזיים כמו פיברובלסטים. בהתבסס על מנגנוני פעולה שונים, פפטידים נגד-הזדקנות מחולקים בעיקר לקטגוריות הבאות:
פפטידים אות
לדוגמה, palmitoyl pentapeptide-4 יכול לחקות שברי קולגן, לחדור את האפידרמיס לדרמיס, להפעיל פיברובלסטים ולקדם את הסינתזה של קולגן, אלסטין ופיברונקטין, ולשפר ביעילות קווים עדינים וקמטים דינמיים. מרכיבים דומים כוללים palmitoyl tripeptide-5 ו- palmitoyl hexapeptide-12.
פפטידים המעכבים-נוירוטרנסמיטר מפחיתים התכווצות שרירים מוגזמת על ידי עיכוב העברת אותות עצביים, ובכך מקלים על קמטי הבעה. לדוגמה, hexapeptide-9 (הידוע גם כ"פפטיד דמוי בוטוקס") יכול להאט את היווצרותם של קמטי זעף ורגלי עורב.
פפטידים נשאים, בעיקר פפטידי נחושת (טריפפטיד-1 נחושת), מעבירים יוני נחושת לאתרי תגובה של אנזים, מקדמים ריפוי פצעים, נוגד חמצון-, תיקון מחסום ותומכים בייצור קולגן, ובכך הם בעלי השפעות אנטי-אייג'ינג ומרגיעות כאחד.
פפטידים נוגדי חמצון ונוגדי -גליקציה, כגון קרנוזין וגלוטתיון, יכולים לנקות רדיקלים חופשיים, לעכב את גליקציית החלבון ולהגן על התאים מפני נזק חמצוני, לעכב את תהליך ההזדקנות במקורו. פפטידים אלו נפוצים במיוחד במוצרים נגד-הזדקנות דרך הפה.