פפטידים לירידה במשקל מסייעים בעיקר בירידה במשקל על ידי ויסות התיאבון, חילוף החומרים ופירוק השומן. יעילותן מחייבת אורח חיים בריא והן לרוב תרופות מרשם; אין להשתמש בהם באופן עיוור.
פפטידים לירידה במשקל הם מחלקה של פפטידים ביו-אקטיביים הפועלים על המסלולים המטבוליים של הגוף, במיוחד אגוניסטים לקולטן GLP-1 (כגון לירגלוטיד, סמוגלוטיד וטלפוגלוטיד). הם אינם "שורפים שומן" ישירות, אלא עוזרים לשלוט במשקל באמצעות מנגנונים מרובים:
דיכוי תיאבון והגברת שובע: פפטידים לירידה במשקל מפעילים קולטני GLP-1 במוח (כמו בהיפותלמוס), שולחים אותות "שובע" לגוף ומפחיתים את התשוקה למזון עתיר קלוריות. הם גם מאטים את ריקון הקיבה, ומאפשרים למזון להישאר בקיבה זמן רב יותר, ובכך מאריכים את השובע.
ויסות חילוף חומרים ושיפור רגישות לאינסולין: הם יכולים לקדם הפרשת אינסולין, לעכב את שחרור הגלוקגון, לייצב את רמות הסוכר בדם, להפחית את תנודות הסוכר בדם לאחר הארוחה, ובכך להפחית את הסיכון להצטברות שומן. פפטידים מסוימים יכולים גם לשפר את העמידות לאינסולין, מה שהופך אותם למתאימים במיוחד לאנשים עם תסמונת מטבולית.
מקדם את חילוף החומרים בשומן וצריכת אנרגיה: פפטידים מסוימים יכולים להפעיל ליפאז, להאיץ את פירוק הטריגליצרידים לחומצות שומן חופשיות; מחקרים הראו גם שהם יכולים לקדם את ההמרה של שומן לבן לשומן חום, לשפר את התרמוגנזה ולהגביר את קצב חילוף החומרים הבסיסי.
השפעות קליניות משמעותיות לירידה במשקל, אך משתנות מאדם לאדם: נתונים קליניים מראים ש-smegglutide הביא לירידה במשקל ממוצעת של כ-15%, טלפוגלוטיד הגיע ל-20.9% (ניסוי SURMOUNT-1), ולירגלוטיד במינון יומי של 1.8 מ"ג הביאו לירידה במשקל של עד 2.6 ק"ג. עם זאת, ההשפעות מושפעות באופן משמעותי מחילוף חומרים, תזונה והרגלי פעילות גופנית.